世界临床药物

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医药专论

去势抵抗性前列腺癌的治疗策略

许明伟1，张杰1,2*

2012, 33(11): 641.

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摘要：内分泌治疗是目前晚期前列腺癌的主要治疗方法，但大多数患者经过14 ～ 30 个月的治疗后均逐渐发展为去势抵抗性前列腺癌（CRPC），其中位生存期小于20 个月。相关生物靶向治疗研究较为深入，多西他赛联合泼尼松方案已成为CRPC 治疗的一线化疗方案，唑来膦酸盐能明显减少骨相关事件的发生率。然而，CRPC 治疗策略制定仍是目前临床的一个难题，本文结合文献报道综述CRPC 的治疗策略。

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医药专论

肌层浸润性膀胱癌药物治疗进展

徐长庚1，张杰1,2*

2012, 33(11): 646.

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摘要：肌层浸润性膀胱癌分为局部进展性膀胱癌和转移性膀胱癌，对于前者，以根治性膀胱切除为主，药物化疗为辅；后者以化疗为主。肌层浸润性膀胱癌药物化疗分为新辅助化疗、辅助化疗和分子靶向治疗。本文综述肌层浸润性膀胱癌药物治疗进展。

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医药专论

吡柔比星在非肌层浸润性膀胱癌二次电切术中的应用

曾毅刚，邱建新*

2012, 33(11): 649.

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摘要：膀胱癌是常见的泌尿系统恶性肿瘤之一，行常规经尿道膀胱癌电切术（TURBT）加术后膀胱内化疗药物灌注，复发率及进展率较高。目前主张在行经尿道膀胱癌电切术后4周内再次行该术式，但仍有较大盲目性。吡柔比星具有抗癌谱广、被肿瘤细胞选择性吸收后在膀胱镜下形成橙色染色区等特性，用于膀胱癌治疗尤其是在二次电切术治疗中，不但能杀死肿瘤细胞，还具有示踪作用，可作为膀胱灌注药物的首选，临床应用前景广。

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医药专论

肾细胞癌靶向治疗新进展

王伟，张杰1,2*，王浩1，徐长庚1，许明伟1

2012, 33(11): 653.

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摘要：肾细胞癌（RCC）是恶性度极高的泌尿系统肿瘤，早期病例主要以根治性切除为主，但进展性和转移性RCC 的临床治疗效果不佳。随着分子生物学研究的进展，近期RCC 靶向治疗不断取得新突破，本文综述进展性透明细胞癌和不同病理分型非透明细胞癌的分子发病基础及近年靶向治疗新进展。

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医药专论

分子靶向治疗新药在临床转移性肾癌治疗中的应用

彭敏，许斌，宋启斌*

2012, 33(11): 658.

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摘要：肾细胞癌（RCC）对化疗、放疗以及激素治疗均不敏感。细胞因子治疗是其主要方法，但有效率低且毒副作用明显，尤其转移性肾癌（mRCC）患者很少能从中获益。近些年，随着肿瘤分子生物学的不断发展，分子靶向治疗成为mRCC治疗新策略。本文重点针对血管内皮生长因子通路和雷帕霉素靶蛋白通路综述几种新型分子靶向治疗药物的临床应用。

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研究论文

重组人淋巴毒素 α 衍生物的药动学研究

沈龙海，陈仁海，蔡立，黄晓玲，张瑱，安泳潼，刘全海*

2012, 33(11): 662.

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摘要：目的评价重组人淋巴毒素α 衍生物（rhLTα-Da）在大鼠体内的药动学。方法大鼠静脉注射不同剂量¹²⁵I 标记重组人淋巴毒素α 衍生物（¹²⁵I-rhLTα-Da）后，采用同位素示踪法检测不同时间点的血液和尿粪标本中的总放射性量，血浆样本同时以三氯乙酸（TCA）沉淀法检测放射性量，分析药动学参数。结果大鼠静脉注射不同剂量（25、75 和225 μg/kg）¹²⁵IrhLTα-Da，其血药浓度-时间曲线符合二室模型特征，血浆分布半衰期（t_1/2α）分别为0.641 、0.677 和0.616 h（TCA 沉淀法对应的t_1/2α 为0.626、0.632 和0.594 h），消除半衰期（t_1/2β）分别为11.356 、13.373 和16.033 h（TCA 沉淀法对应的t_1/2β 为11.329 、14.437 和12.891 h），血药浓度-时间曲线下面积（AUC）和剂量呈正相关。结论 rhLTα-Da 在大鼠体内的吸收、分布和代谢符合二室模型特征，消除速度较慢，但不易蓄积。

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研究论文

复方布替萘芬乳膏在家兔体内的药动学研究

葛庆华，丁存刚，周臻，支晓瑾

2012, 33(11): 666.

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摘要：目的探索家兔外用复方布替萘芬乳膏的体内药动学评价方法。方法 6只家兔给予3g复方布替萘芬乳膏，采用LCMS/MS法同时测定家兔血浆中的布替萘芬和糠酸莫米松浓度。结果以LC-MS/MS法监测外用复方布替萘芬乳膏主要成分布替萘芬和糠酸莫米松通过皮肤吸收进入血液的药动学参数，布替萘芬C_max 为（16.16±7.15） ng/mL、T_max为（10.5±7.3） h、AUC _（0→T）为（131.1±51.07） ng·h·mL^-1；糠酸莫米松C_max为（0.707±0.439） ng/mL，T_max为（6.7±8.7） h，AUC_（0→T）为（2.891±1.368）ng·h·mL^-1。结论外用乳膏同样可以药动学参数评估临床用药的安全性。本试验建立的LC-MS/MS同时测定血浆中布替萘芬和糠酸莫米松的方法，灵敏度高，符合透皮给药药动学研究要求。

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研究论文

儿童和青少年期偏头痛流行病学及氟桂利嗪预防性治疗研究

雷旻

2012, 33(11): 670.

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摘要：目的分析儿童和青少年偏头痛患者的流行病学，并观察氟桂利嗪预防性治疗疗效。方法根据我院儿科儿童和青少年期偏头痛患者（n=200）的临床症状、体征、病史、辅助检查、偏头痛及其可能发病诱因的相关问卷，分析偏头痛的分型、临床特征及可能的诱因，并以偏头痛发作频率和头痛程度评价氟桂利嗪（一日1 次10 mg）睡前服用治疗8 周的疗效。结果 200例入选患者按偏头痛分型依次为：无先兆性偏头痛112例（56.0%），有先兆性偏头痛患者43例（21.5%），周期性综合征26例（13.0%），视网膜偏头痛11例（5.5%），其他类型患者8例（4.0%）。学习紧张（42.0%）和人际关系不睦（约28.0%）等是最常见的诱发因素。患者接受氟桂利嗪治疗后，偏头痛发作频率和头痛程度与治疗前相比改善显著（P<0.01）。结论偏头痛分型、临床特征及诱因等某些特性有助于临床儿童和青少年偏头痛鉴别诊断，且氟桂利嗪预防性治疗儿童和青少年偏头痛有效，值得临床推广。

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研究论文

易误诊为亚急性甲状腺炎的结节性甲状腺肿伴结节内出血的诊断与治疗（附 3 例临床病例）

黄倩芳1, 金宇飚2, 邢晋放2, 淦明路1, 马宇航1, 赵立1, 王育璠1*, 彭永德1

2012, 33(11): 674.

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摘要：目的探讨结节性甲状腺肿伴结节内出血与亚急性甲状腺炎的临床鉴别。方法以3例结节性甲状腺肿伴结节内出血病例的诊治资料，回顾性分析其临床表现、诊断及治疗，并讨论其与亚急性甲状腺炎的临床鉴别要点。结果 3例患者在结节内出血急性期有突发甲状腺肿痛、发热、血沉升高、甲状腺摄¹³¹I降低以及一过性甲状腺功能异常等类似亚急性甲状腺炎的临床表现，通过甲状腺B 超和甲状腺细针穿刺活检可确诊为结节性甲状腺肿伴结节内出血。其中2例患者行手术治疗，另1例暂未行手术治疗，患者经随访甲状腺功能均恢复正常。结论结节性甲状腺肿伴结节内出血急性期易误诊为亚急性甲状腺炎，两者的鉴别诊断可有效避免糖皮质激素的误用。

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研究论文

二巯基丙磺酸钠驱铜治疗肝豆状核变性患者2例

邬咏军，王晓平*

2012, 33(11): 679.

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摘要：肝豆状核变性（WD）是少数几种可治的神经遗传性疾病之一。目前国内外常用的驱铜药物有青霉胺、曲锌制剂和四硫铝酸盐等。本文报道2例接受二巯基丙磺酸钠驱铜治疗的WD病例，以期为此类患者的临床诊疗及其护理提供参考。

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研究论文

普拉克索临床应用不良反应分析

徐金军，徐冬，夏松柏*

2012, 33(11): 681.

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摘要：目的探讨普拉克索致不良反应（ADR）的一般规律及特点，以提高临床用药的安全性。方法通过检索中国期刊全文数据库（CNKI）2007年1月—2012年7 月间相关期刊文章，收集普拉克索ADR报道，并进行分类统计和分析。结果普拉克索所致ADR共137例，临床表现主要为神经系统和消化系统损害，所占比例分别为55.23% 和40.12%；普拉克索所致ADR与患者年龄、给药剂量和联合用药等因素高度相关。结论普拉克索相关ADR的表现和危险因素复杂，临床用药应注意合理、安全和有效。

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综述评论

体内Pig-a基因突变试验方法的开发

张铭1，周长慧1，王庆利2，常艳1*

2012, 33(11): 684.

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摘要：体内基因突变是遗传毒理试验中非常重要的检测终点。国际人用药物注册技术协调会议（ICH）新版遗传毒性指导原则的出台，对体内遗传毒性检测方法的发展提出了更高的要求。新的检测体细胞突变的体内实验方法即磷脂酰肌醇聚糖A（Pig-a）基因突变试验，有望成为一项新药遗传毒性评价的标准试验。本文简要综述Pig-a体内基因突变试验的特点及其在新品种开发遗传毒性检测中的应用。

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综述评论

房颤的药物治疗进展

蒋金法

2012, 33(11): 688.

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摘要：房颤（AF）的治疗策略包括节律控制和控制心室率同时联合抗凝治疗。药物治疗经济且效果肯定，仍是现阶段AF治疗的主要方案。本文综述近年AF药物治疗的主要进展。

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综述评论

国内糖尿病药物医院用药市场分析

汪启航1，雷荣2，廖凤霞3

2012, 33(11): 693.

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摘要：本文采用药物综合数据库（PBD）提供的“全国22大城市医院用药数据”，结合国家食品药品监督管理局（SFDA）药品数据库和全国医药经济信息网信息资料，对糖尿病药物的主要品种市场份额、增长率和生产企业进行统计与分析，提出我国制药企业研发对策。

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CFCs替代吸入气雾剂宣传专栏

定量吸入气雾剂的研究进展

周新

2012, 33(11): 697.

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摘要：压力型定量吸入气雾剂（MDI）起效迅速，全身不良反应少，并具有携带方便、价格较低等特点。由于气雾剂中的抛射剂氟氯化碳（CFC）存在严重的环保问题，含CFC的气雾剂已趋于淘汰。近年来一些医药公司研发了CFC的替代品，新一代不含CFC的MDI已应用于临床并取得显著效果，本文综述MDI的临床研究进展。

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CFCs替代吸入气雾剂宣传专栏

干粉吸入剂的粉末定量分装设备浅析

张熹，金方*

2012, 33(11): 700.

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摘要：干粉吸入剂是一种新兴呼吸道给药剂型，其吸入粉末的分装装置不同于常见的口服固体粉末分装装置。本文综述国际上常用的干粉吸入剂的粉末定量分装装置，包括标准定量器装置装置、真空滚筒分装装置、Xcelodose精确粉末微定量装置等，同时介绍几种较新的、处于研发阶段的粉末分装装置。

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