研究论文
肖 璘1, 刘珉宇2, 蔡 立1, 郑红艳1, 邓轶方1, 赵小烨3, 刘全海1
2012, 33(5): 275-280.
目的 研究舒尼替尼衍生物ZH26 的抗肿瘤作用。方法 采用甲基噻唑比色法体外检测ZH26 对多种肿瘤细胞株的生长抑制作用;建立S180 肉瘤、Colon26 结肠癌小鼠肿瘤模型和裸鼠人体肿瘤移植瘤NCI-H460 人大细胞肺癌移植瘤、SPC-1 肺腺癌移植瘤模型,评价ZH26 的体内抗肿瘤活性。结果 ZH26 体外对多株肿瘤细胞株有较好的抑制作用,对大多数肿瘤细胞株的IC50 值为3.33 ~ 5.68 μg/mL,与舒尼替尼相当。体内试验表明,30 ~ 90 mg/kg ZH26 对小鼠S180 肉瘤的抑瘤率为40.55% ~ 66.82%;对小鼠Colon26 结肠癌的抑瘤率为55.41% ~ 78.14%;对NCI-H460 人大细胞肺癌的抑瘤率为48.14% ~ 70.56%;对SPC-1 肺腺癌的抑瘤率为42.06% ~ 92.18%。结论 ZH26 具有较好的体内外抗肿瘤作用,相关机制尚待进一步研究。